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文献分享

我国化学药物晶型研究现状与进展

【描述】: 化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。
  • 分类: 文献分享
  • 作者: 黄荣
  • 发布时间: 2020-06-23 16:43
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    该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物晶型研究的现状与进展,为正确定位我国晶型药物研究水平以及明确晶型药物研发方向提供参考。


    一种物质存在两种或两种以上的固体物质状态称为多晶型现象,也称“同质异晶现象”。固体物质的多晶型现象在自然界中普遍存在,这一现象的发现可追溯到1832年,由前俄国科学家乌勒和列别克在研究苯甲酰胺化合物时首次发现。这种现象普遍存在于有机物和无机物中,金刚石、石墨、富勒烯是多晶型在无机物中的典型代表。金刚石、石墨、富勒烯均由碳元素组成,但是三者的原子排列方式不同:石墨呈六边形层状排列,金刚石形成正四面体刚性骨架,富勒烯则呈足球状笼型排列,这一结构上的差异直接导致三者物理化学性质和用途的巨大差异。同样,多晶型现象也普遍存在于固体药物中。据统计,化学药中50%以上品种存在晶型问题,而临床药品中约80%以固体形式给药,因此药物的多晶型问题更加不容忽视。



    文献全文详见附件:我国化学药物晶型研究现状与进展(医药导报,2019年第2期),通讯作者:吕扬、杜冠华(中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,晶型药物研究北京市重点实验室、药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室)。

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