微粒制剂，也称微粒给药系统（microparticle drug delivery system, MDDS），系指药物或与适宜载体（一般为生物可降解材料），经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径（微米级或纳米级）的微粒组成的固态、液态、半固态或气态药物制剂，具有掩盖药物的不良气味与口味、液态药物固态化、减少复方药物的配伍变化，提高难溶性药物的溶解度，或提高药物的生物利用度，或改善药物的稳定性，或降低药物不良反应，或延缓药物释放、提高药物靶向性等作用。
根据药剂学分散系统分类原则，将直径在10-4~10-9 m范围的分散相构成的分散体系统称为微粒分散体系，其中，分散相粒径在1~500 μm范围内统称为粗（微米）分散体系，主要包括微囊、微球等；分散相粒径小于1000 nm属于纳米分散体系，主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束、亚微乳等。微囊、微球、亚微乳、脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等均可作为药物载体。
随着现代制剂技术的发展，微粒载体制剂已逐渐用于临床，其给药途径包括外用、口服与注射等。外用和口服微粒制剂一般将有利于药物对皮肤、黏膜等生物膜的渗透性，注射用微粒制剂一般具有缓释、控释或靶向作用。其中具有靶向作用的药物制剂通常称为靶向制剂。
靶向制剂系指采用载体将药物通过循环系统浓集于或接近靶器官、靶组织、靶细胞和细胞内特定结构的一类新制剂，可提高疗效、和/或降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。靶向制剂可分为三类：①一级靶向制剂，系指进人特定组织或器官；②二级靶向制剂，系指药物进人靶部位的 特殊细胞（如肿瘤细胞）释药；③三级靶向制剂，系指药物作用于细胞内的特定部位。
一、药物载体的类型
（1）微囊 系指固态或液态药物被载体辅料包封成的微小胶囊。通常粒径在1~250 μm之间的称微囊，而粒径在0.1~1 μm之间的称亚微囊，粒径在10~100 nm之间的称纳米囊。
（2）微球 系指药物溶解或分散在载体辅料中形成的微小球状实体。通常粒径在1~250 μm之间的称微球，而粒径在0.1~1 μm之间的称亚微球，粒径在10~100 nm之间的称纳米球。
（3）脂质体 系指药物被类脂双分子层包封成的微小囊泡。一般而言，水溶性药物常常包含在水性隔室中，亲脂性药物则包含在脂质体的脂质双分子层中。脂质体有单室与多室之分。小单室脂质体的粒径一般在20~80 nm之间，大单室脂质体的粒径在0.1~1 μm之间，多室脂质体的粒径在1~5 μm之间。通常小单室脂质体也可称为纳米脂质体。前体脂质体系指脂质体的前体形式，磷脂通常以薄膜形式吸附在骨架粒子表面形成的粉末或以分子状态分散在适宜溶剂中形成的溶液，应用前与稀释剂水合即可溶解或分散重组成脂质体。
（4）亚微乳 系指将药物溶于脂肪油/植物油中通常经磷脂乳化分散于水相中形成100~600 nm粒径的O/W型微粒载药分散体系，粒径在50~l00 nm之间的称纳米乳。干乳剂系指亚微乳或纳米乳经冷冻干燥技术等制得的固态制剂，该类产品经适宜稀释剂水化或分散后可得到均匀的亚微乳或纳米乳。
（5）纳米粒 系指药物或与载体辅料经纳米化技术分散形成的粒径＜500 nm的固体粒子。仅由药物分子组成的纳米粒称纳晶或纳米药物，以白蛋白作为药物载体形成的纳米粒称白蛋白纳米粒，以脂质材料作为药物载体形成的纳米粒称脂质纳米粒。
（6）聚合物胶束（亦称高分子胶束） 系指由两亲性嵌段高分子载体辅料在水中自组装包埋难溶性药物形成的粒径＜500 nm的胶束溶液。属于热力学稳定体系。
二、 常用载体辅料
载体辅料通常可分为以下三类。
（1）天然材料 在体内生物相容和可生物降解的有明胶、蛋白质（如白蛋白）、淀粉、壳聚糖、海藻酸盐、磷脂、胆固醇、脂肪油、植物油等。天然来源的成分需关注动物蛋白、病毒、热原和细菌内毒素等带来的安全风险。
（2）半合成材料 分为在体内可生物降解与不可生物降解两类。在体内可生物降解的有氢化大豆磷脂、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺等；不可生物降解的有甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲纤维素盐、羟丙甲纤维素、邻苯二甲酸乙酸纤维素等。
（3）合成材料 分为在体内可生物降解与不可生物降解两类。可生物降解材料应用较广的有聚乳酸、聚氨基酸、聚羟基丁酸酯、乙交酯-丙交酯共聚物等；不可生物降解的材料有聚酰胺、聚乙烯醇、丙烯酸树脂、硅橡胶等。
此外，在制备微粒制剂时，可加入适宜的润湿剂、乳化剂、抗氧剂或表面活性剂等。
对于微粒制剂，尤其是脂质体制剂中用到的磷脂，无论是天然、半合成或合成的，都应明确游离脂肪酸、过氧化物、溶血磷脂等关键质量属性。
三、生产工艺和过程控制
微粒制剂生产过程中应进行过程控制，以确保制剂的质量。并综合考虑已有知识、潜在风险评估技术等，以确定可能影响终产品质量的工艺条件或参数。尤其对于脂质体等微粒制剂应控制生产规模变更(批量大小改变）等工艺过程。